J-2156 TFA
目录号 : GC61413
J-2156TFA是一种高效，选择性的生长抑素受体4型(SST4)激动剂，对于人和大鼠SST4受体的IC50分别为0.05nM和0.07nM。J-2156TFA具有抗炎作用，可以缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏。
Cas No.:2387505-73-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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J-2156 TFA is a high potent, selective somatostatin receptor type 4 (SST4 receptor) agonist with IC50s of 0.05 nM and 0.07 nM for human and rat SST4 receptors, respectively. J-2156 TFA has anti-inflammatory activity and it is used for the relief of mechanical allodynia and mechanical hyperalgesia in the ipsilateral hindpaws in rats[1][2].
J-2156 TFA binds with nanomolar affinity to the human somatostatin receptor subtype 4 (hsst4: Ki=1.2 nM) and is over 400-fold subtype-selective against the other somatostatin receptors (hsst1: Ki=0.5 μM; hsst2: Ki>5 μM; hsst3: Ki=1.4 μM; hsst5: Ki=0.54 μM) in Chinese hamster ovary (CHO) cells[2].
J-2156 TFA (1-10mg/kg; i.p.; for 3 hours) of single bolus doses has anti-allodynic effect on ipsilateral and contralateral in BCIBP-rats[1]. Animal Model: Breast cancer-induced bone pain (BCIBP)-rats[1]
[1]. Shenoy PA, et al. The Somatostatin Receptor-4 Agonist J-2156 Alleviates Mechanical Hypersensitivity in a Rat Model of Breast Cancer Induced Bone Pain. Front Pharmacol. 2018 May 15;9:495. [2]. Mia EngstrÖm, et al. Superagonism at the Human Somatostatin Receptor Subtype 4. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Jan;312(1):332-8.
| Cas No. | 2387505-73-7 | SDF | |
| 分子式 | C26H29F3N4O6S | 分子量 | 582.59 |
| 溶解度 | Water: 100 mg/mL (171.65 mM); DMSO: 100 mg/mL (171.65 mM) | 储存条件 | Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7165 mL | 8.5824 mL | 17.1647 mL |
| 5 mM | 0.3433 mL | 1.7165 mL | 3.4329 mL |
| 10 mM | 0.1716 mL | 0.8582 mL | 1.7165 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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