JAK1-IN-3
(Synonyms: Golidocitinib; AZD4205) 目录号 : GC33036
A JAK1 inhibitor
Cas No.:2091134-68-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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AZD 4205 is a JAK1 inhibitor (IC50 = 0.07 ?M).1 It is selective for JAK1 over JAK2 (IC50 = >15 ?M). AZD 4205 inhibits the phosphorylation of STAT3 in H1975 non-small cell lung cancer (NSCLC) cells (IC50 = 0.13 ?M). It enhances the antitumor activity of osimertinib in an H1975 mouse xenograft model when administered at a dose of 50 mg/kg.
1.Su, Q., Banks, E., Bebernitz, G., et al.Discovery of (2R)- N-[3-[2-[(3-Methoxy-1-methyl-pyrazol-4-yl)amino]pyrimidin-4-yl]-1 H-indol-7-yl]-2-(4-methylpiperazin-1-yl)propenamide (AZD4205) as a potent and selective Janus kinase 1 inhibitorJ. Med. Chem.63(9)4517-4527(2020)
| Cas No. | 2091134-68-6 | SDF | |
| 别名 | Golidocitinib; AZD4205 | ||
| Canonical SMILES | C[C@@H](N1CCN(C)CC1)C(NC2=C3C(C(C4=NC(NC5=CN(C)N=C5OC)=NC=C4)=CN3)=CC=C2)=O | ||
| 分子式 | C25H31N9O2 | 分子量 | 489.57 |
| 溶解度 | DMSO: 250 mg/mL (510.65 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0426 mL | 10.213 mL | 20.4261 mL |
| 5 mM | 0.4085 mL | 2.0426 mL | 4.0852 mL |
| 10 mM | 0.2043 mL | 1.0213 mL | 2.0426 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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