JAK2-IN-6
目录号 : GC65405
JAK2-IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物，是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂，IC50 为 22.86 μg/mL。JAK2-IN-6 对 JAK1 和 JAK3 没有活性，对癌细胞具有抗增殖作用。
Cas No.:353512-04-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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JAK2-IN-6, a multiple-substituted aminothiazole derivative, is a potent and selective JAK2 inhibitor with an IC50 of 22.86 μg/mL. JAK2-IN-6 shows no activity against JAK1 and JAK3. JAK2-IN-6 has anti-proliferative effect against cancer cells[1].
JAK2-IN-6 (Compound B2; 6.3-50 μg/mL; 48 hours; PC-9, H1975 and PANC-1 cells) treatment exhibits significantly antiproliferative activity against all of these cancer cell lines, with IC50 values of 18.1 μg/mL, 58.3 μg/mL, 40.6 μg/mL against PC-9, H1975 and PANC-1, respectively[1].JAK2-IN-6 (Compound B2), an intramolecular hydrogen bond is formed, holding the chlorothiophene substituent coplanar with the aminothiazole core. The chlorothiophene moiety is found to be located in the binding pocket adjacent to Val863 and Leu983, and extends towards the Asp994 of activation loop and the Gly993 of glycine-rich loop[1].
[1]. Ting-Ting Yao, et al. Integration of pharmacophore mapping and molecular docking in sequential virtual screening: towards the discovery of novel JAK2 inhibitors. RSC Adv., 2017, 7, 10353-10360.
JAK2 22.86μg/mL(IC50) |
| Cas No. | 353512-04-6 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C14H10ClN3OS2 | 分子量 | 335.83 |
| 溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9777 mL | 14.8885 mL | 29.777 mL |
| 5 mM | 0.5955 mL | 2.9777 mL | 5.9554 mL |
| 10 mM | 0.2978 mL | 1.4888 mL | 2.9777 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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