JBSNF-000028 hydrochloride
目录号 : GC69309JBSNF-000028 hydrochloride 是一种具有口服活性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT) 抑制剂，对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 的 IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >95.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
JBSNF-000028 drochloride is an orally active nicotinamide N-metltransferase (NNMT) inhibitor with IC50s of 0.033 μM, 0.19 μM and 0.21 μM against human NNMT (hNNMT), monkey NNMT (mkNNMT), and mouse NNMT (mNNMT), respectively. JBSNF-000028 drochloride can be used for the research of metabolic disorders[1].
JBSNF-000028 drochloride (24 h) inhibits NNMT activity with an EC50 of 2.5 μM in U2OS cells[1].
JBSNF-000028 drochloride (10-100 μM; 72 h) has no cytotoxicity against HepG2 cells[1].
JBSNF-000028 drochloride binds below a hairpin structural motif at the nicotinamide pocket and stacks between Tyr-204 (from Hairpin) and Leu-164 (from central domain)[1].
JBSNF-000028 drochloride is inactive against a broad panel of targets related to metabolism and safety[1].
JBSNF-000028 drochloride (50 mg/kg; p.o.; twice daily for 27 days) improves glucose and lipid handling in mice with diet-induced obesity (DIO)[1].
JBSNF-000028 drochloride (50 mg/kg; p.o.; twice daily for 4 weeks) improves glucose tolerance in NNMT knockout mice with diet-induced obesity[1].
[1]. Ruf S, et al. Novel tricyclic small molecule inhibitors of Nicotinamide N-metltransferase for the treatment of metabolic disorders. Sci Rep. 2022 Sep 14;12(1):15440.
| Cas No. | SDF | Download SDF | |
| 分子式 | C11H14ClN3 | 分子量 | 223.7 |
| 溶解度 | DMSO : 16.67 mg/mL (74.52 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | 储存条件 | 4°C, away from moisture and light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.4703 mL | 22.3514 mL | 44.7027 mL |
| 5 mM | 0.8941 mL | 4.4703 mL | 8.9405 mL |
| 10 mM | 0.447 mL | 2.2351 mL | 4.4703 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。