JNJ 27141491
目录号 : GC50114强效选择性人 CCR2 拮抗剂
Cas No.:871313-59-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Potent, noncompetitive human CCR2 antagonist; inhibits MCP-1-induced Ca2+ mobilization in hCCR2-CHO cells (IC50 = 13 nM). Exhibits selectivity for CCR2 over CCR1, CCR3-8 and CXCR1-3. Delays onset and reduces neurological signs in an experimental autoimmune encephalomyelitis model of multiple sclerosis in hCCR2 knock-in mice. Orally active.
Buntinx et al (2008) Pharmacological profile of JNJ-27141491 [(S)-3-[3,4-difluorophenyl)-propyl]-5-isoxazol-5-yl-2-thioxo-2,3-dihydro-1H-imidazole-4-carboxyl acid methyl ester], as a noncompetitive and orally active antagonist of the human chemokine receptor J.Pharmacol.Exp.Ther. 327 1 PMID:18599682
Cas No. | 871313-59-6 | SDF | |
Canonical SMILES | FC1=CC([C@H](CC)N2C(C(OC)=O)=C(C3=CC=NO3)NC2=S)=CC=C1F | ||
分子式 | C17H15F2N3O3S | 分子量 | 379.38 |
溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.6359 mL | 13.1794 mL | 26.3588 mL |
5 mM | 0.5272 mL | 2.6359 mL | 5.2718 mL |
10 mM | 0.2636 mL | 1.3179 mL | 2.6359 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。