JNJ 39758979 dihydrochloride
目录号 : GC50405
高亲和力和选择性组胺H4拮抗剂；口服生物利用度
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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High affinity and selective histamine H4 antagonist (Ki = 12.5 nM). Exhibits >80-fold selectivity for H4 over other histamine receptors and no significant activity at a range of other targets. Inhibits histamine-induced eosinophil shape change in whole blood in vitro and ovalbumin-induced inflammation in ovalbumin-sensitized mice in vivo. Orally bioavailable.
Thurmond et al (2014) Clinical and preclinical characterization of the histamine H4 receptor antagonist JNJ-39758979. J.Pharmacol.Exp.Ther. 349 176 PMID:24549371
| Cas No. | SDF | ||
| Canonical SMILES | CC(C1=CC(N2CC[C@H](C2)N)=NC(N)=N1)C.Cl.Cl | ||
| 分子式 | C11H19N5.2HCl | 分子量 | 294.22 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at RT |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3988 mL | 16.9941 mL | 33.9882 mL |
| 5 mM | 0.6798 mL | 3.3988 mL | 6.7976 mL |
| 10 mM | 0.3399 mL | 1.6994 mL | 3.3988 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet