JNJ-55511118
目录号 : GC45989
A negative modulator of AMPA receptors containing TARP-γ8
Cas No.:2036081-86-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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JNJ-55511118 is a negative modulator of AMPA receptors containing transmembrane AMPA receptor regulatory protein γ8 (TARP-γ8).1 It inhibits glutamate-induced calcium flux in HEK293F cells co-transfected with TARP-γ8 and either GluA1o, GluA1i, GluA2i, GluA3o, or GluA4o (IC50s = 11.22, 12.3, 7.41, 38.02, and 15.85 nM, respectively). JNJ-55511118 is selective for GluA1o receptors containing TARP-γ8 over GluA1o receptors containing TARP-γ2, -γ3, -γ4, or -γ7 (IC50s = >10 μM for all). It reduces peak glutamate-induced currents in acutely dissociated murine hippocampal neurons to 60.7% of control cells when used at a concentration of 1 μM. JNJ-55511118 (1 μM) reduces field excitatory postsynaptic potentials (fEPSPs) in the hippocampal CA1 region from wild-type, but not TARP-γ8 knockout, mice. It also inhibits corneal kindling-induced seizures in mice (ED50 = 3.7 mg/kg).
|1. Maher, M.P., Wu, N., Ravula, S., et al. Discovery and characterization of AMPA receptor modulators selective for TARP-γ8. J. Pharmacol. Exp. Ther. 357(2), 394-414 (2016).
| Cas No. | 2036081-86-2 | SDF | |
| Canonical SMILES | ClC1=C(C2=CC(NC(N3)=O)=C3C=C2)C(OC(F)(F)F)=CC=C1 | ||
| 分子式 | C14H8ClF3N2O2 | 分子量 | 328.7 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0423 mL | 15.2114 mL | 30.4229 mL |
| 5 mM | 0.6085 mL | 3.0423 mL | 6.0846 mL |
| 10 mM | 0.3042 mL | 1.5211 mL | 3.0423 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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