JNJ-61432059
目录号 : GC34638
JNJ-61432059是具有口服活性的、选择性的AMPAR的负向调节剂，其对GluA1/γ-8的pIC50值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA受体占用情况，在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
Cas No.:2035814-50-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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JNJ-61432059 is an oral active and selective negative modulator of AMPAR associated with trans-membrane AMPAR regulatory protein (TARP) γ-8, with a pIC50 of 9.7 for GluA1/γ-8. Exhibits time- and dose-dependent AMPAR/γ-8 receptor occupancy in mouse hippocampus, resulting in robust seizure protection in corneal kindling and pentylenetetrazole (PTZ) anticonvulsant models[1]. pIC50: 9.7 (AMPAR)[1].
[1]. Savall BM, et al. Discovery of Imidazo[1,2-a]pyrazines and Pyrazolo[1,5-c]pyrimidines as TARP γ-8 Selective AMPAR Negative Modulators. ACS Med Chem Lett. 2018 Dec 26;10(3):267-272.
| Cas No. | 2035814-50-5 | SDF | |
| Canonical SMILES | OC1CCN(C2=NC=CC3=C(C4=CC=C(NC(C5)=O)C5=C4)C(C6=CC=C(F)C=C6)=NN32)CC1 | ||
| 分子式 | C25H22FN5O2 | 分子量 | 443.47 |
| 溶解度 | DMSO: 50 mg/mL (112.75 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.2549 mL | 11.2747 mL | 22.5494 mL |
| 5 mM | 0.451 mL | 2.2549 mL | 4.5099 mL |
| 10 mM | 0.2255 mL | 1.1275 mL | 2.2549 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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