JP-1302 (hydrochloride hydrate)
目录号 : GC47479An α2C-adrenergic receptor antagonist
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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JP-1302 is an antagonist of α2-adrenergic receptors (α2-ARs) that is selective for α2C-ARs over α2A- and α2B-ARs (Kis = 28, 3,150, and 1,470 nM, respectively).1 It reduces immobility time in the forced swim test in mice when administered at doses of 1, 3, and 10 µmol/kg. JP-1302 (5 mg/kg) reverses phencyclidine-induced decreases in prepulse inhibition of the acoustic startle response in rats. It dose-dependently reduces haloperidol-induced bradykinesia and catalepsy in mice.2 JP-1302 (0.3 mg/kg) also increases systolic blood pressure in rats.3
1.Sallinen, J., HÖglund, I., EngstrÖm, M., et al.Pharmacological characterization and CNS effects of a novel highly selective α2C-adrenoceptor antagonist JP-1302Br. J. Pharmacol.150(4)391-402(2007) 2.Imaki, J., Mae, Y., Shimizu, S., et al.Therapeutic potential of α2 adrenoceptor antagonism for antipsychotic-induced extrapyramidal motor disordersNeurosci. Lett.454(2)143-147(2009) 3.Zefirov, T.L., Khisamieva, L.I., Ziyatdinova, N.I., et al.Effect of selective blockade of α?-adrenoceptor subtypes on cardiovascular system in ratsBull. Exp. Biol. Med.158(4)410-412(2015)
Cas No. | N/A | SDF | |
Canonical SMILES | CN1CCN(C2=CC=C(NC3=C(C=CC=C4)C4=NC5=C3C=CC=C5)C=C2)CC1.Cl.Cl.O | ||
分子式 | C24H24N4.2HCl [XH2O] | 分子量 | 441.4 |
溶解度 | DMSO: Soluble,Water: Soluble | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.2655 mL | 11.3276 mL | 22.6552 mL |
5 mM | 0.4531 mL | 2.2655 mL | 4.531 mL |
10 mM | 0.2266 mL | 1.1328 mL | 2.2655 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。