JP1302
目录号 : GC17884
JP1302 是一种选择性的、高亲和力的 α2C 肾上腺受体 (α2C-adrenoceptor) 的拮抗剂，其对人类 α2C 受体的 Kb 值为 16 nM，Ki 为 28 nM。
Cas No.:80259-18-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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JP1302 is a potent, selective, high affinity antagonist of the α2C-adrenoceptor, with a Kb of 16 nM and a Ki of 28 nM for the human α2C-receptor. JP1302 shows antidepressant and antipsychotic-like effects. JP1302 can be used for neuropsychiatric disorders and renal dysfunction research[1][2][3].
JP1302 shows about 100-fold higher affinity than for α2A or α2B[1].
JP1302 (1-10 μmol/kg) decreases immobility time in the FST to a level similar to that seen with 10-30 μmol/kg of the antidepressant Desipramine[1].
JP1302 (5 μmol/kg, once) is capable of complete reversal of the impairment in PPI induced in Sprague-Dawley rats by the psychotomimetic NMDA receptor antagonist, phencyclidine and similar results are found in Wistar rats[1].
JP1302 (3 mg/kg, IV, once) significantly ameliorates renal dysfunction[3].
References:
[1]. Tricklebank MD, et al. JP-1302: a new tool to shed light on the roles of alpha2C-adrenoceptors in brain. Br J Pharmacol. 2007 Feb;150(4):381-2.
[2]. Sallinen J, et al. Pharmacological characterization and CNS effects of a novel highly selective alpha2C-adrenoceptor antagonist JP-1302. Br J Pharmacol. 2007 Feb;150(4):391-402.
[3]. Shimokawa T, et al. Post-treatment with JP-1302 protects against renal ischemia/reperfusion-induced acute kidney injury in rats. J Pharmacol Sci. 2019 Mar;139(3):137-142.
JP1302 是一种选择性的、高亲和力的 α2C 肾上腺受体 (α2C-adrenoceptor) 的拮抗剂，其对人类 α2C 受体的 Kb 值为 16 nM，Ki 为 28 nM。JP1302 具有抗抑郁和类抗精神病作用。JP1302 可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究。
| Cas No. | 80259-18-3 | SDF | |
| 分子式 | C24H24N4 | 分子量 | 368.47 |
| 溶解度 | 储存条件 | Desiccate at -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7139 mL | 13.5696 mL | 27.1393 mL |
| 5 mM | 0.5428 mL | 2.7139 mL | 5.4279 mL |
| 10 mM | 0.2714 mL | 1.357 mL | 2.7139 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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