JQKD82 (hydrochloride)
(Synonyms: JADA82; PCK82) 目录号 : GC92037JQKD82 (hydrochloride)是KDM5-C49的前药形式，KDM5-C49是Jumonji AT-rich相互作用结构域1A （JARID1A）的抑制剂，也称为赖氨酸特异性去甲基酶5A （KDM5A）。
Cas No.:2863676-87-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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JQKD82 is a prodrug form of KDM5-C49, an inhibitor of Jumonji AT-rich interactive domain 1A (JARID1A), also known as lysine-specific demethylase 5A (KDM5A).1 It increases the levels of trimethylated lysine 4 on histone 3 (H3K4me3) in MOLP-8 and MM.1S multiple myeloma cells when used at concentrations of 0.3 and 1 ?M. JQKD82 reduces the proliferation of MOLP-8 and MM.1S cells in a concentration-dependent manner and decreases the viability of primary CD138+ cells from patients with multiple myeloma when used at a concentration of 3 ?M. It induces cell cycle arrest at the G0/G1 phase, as well as induces apoptosis, in MOLP-8 and MM.1S cells when used at a concentration of 1 ?M. JQKD82 (50 mg/kg twice per day) decreases tumor growth and increases survival in a MOLP-8 mouse xenograft model.
References:
[1]. Ohguchi, H., Park, P.M.C., Wang, T., et al.Lysine demethylase 5A is required for MYC-driven transcription in multiple myelomaBlood Cancer Discov.2(4)370-387(2021).
| Cas No. | 2863676-87-1 | SDF | |
| 别名 | JADA82; PCK82 | ||
| 化学名 | 2-[[[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]ethylamino]-2-oxoethyl]amino]methyl]-4-pyridinecarboxylic acid, 2,4-bis(1-methylethoxy)phenyl ester, trihydrochloride | ||
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC(CNCC(N(CCN(C)C)CC)=O)=NC=C1)OC2=CC=C(OC(C)C)C=C2OC(C)C.Cl.Cl.Cl | ||
| 分子式 | C27H40N4O5 ? 3HCl | 分子量 | 610 |
| 溶解度 | DMSO: Sparingy soluble: 1-10 mg/ml,PBS (pH 7.2): Soluble: ≥10 mg/ml | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6393 mL | 8.1967 mL | 16.3934 mL |
| 5 mM | 0.3279 mL | 1.6393 mL | 3.2787 mL |
| 10 mM | 0.1639 mL | 0.8197 mL | 1.6393 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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