JZL 195
(Synonyms: 4-硝基苯基4-(3-苯氧基苄基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯) 目录号 : GC12693
A potent inhibitor of both FAAH and MAGL
Cas No.:1210004-12-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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JZL195 is a selective and efficacious dual fatty acid amide hydrolase (FAAH) and monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor with IC50s of 2 and 4 nM, respectively[1].
JZL195 produces near-complete blockade of FP-Rh labeling of both mouse brain FAAH and MAGL at concentrations as low as 100 nM (IC50 values of 13 and 19 nM, respectively)[1].JZL195 inhibits rat and human FAAH and MAGL enzymes with IC50 values in the range of ≈10-100 nM based on competitive ABPP assays[1].
JZL195 (20 mg/kg; i.p.) produces an antinociceptive response in the tail immersion assay[1].
References:
[1]. Long JZ, et al. Dual blockade of FAAH and MAGL identifies behavioral processes regulated by endocannabinoid crosstalk in vivo. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Dec 1;106(48):20270-5.
[2]. Anderson WB, et al. Actions of the dual FAAH/MAGL inhibitor JZL195 in a murine inflammatory pain model. Neuropharmacology. 2014 Jun;81:224-30.
| Cas No. | 1210004-12-8 | SDF | |
| 别名 | 4-硝基苯基4-(3-苯氧基苄基)哌嗪-1-甲酸叔丁酯 | ||
| 化学名 | 4-nitrophenyl 4-(3-phenoxybenzyl)piperazine-1-carboxylate | ||
| Canonical SMILES | O=C(N1CCN(CC2=CC=CC(OC3=CC=CC=C3)=C2)CC1)OC(C=C4)=CC=C4[N+]([O-])=O | ||
| 分子式 | C24H23N3O5 | 分子量 | 433.46 |
| 溶解度 | DMF: 5 mg/ml,DMSO: 1.25 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.307 mL | 11.5351 mL | 23.0702 mL |
| 5 mM | 0.4614 mL | 2.307 mL | 4.614 mL |
| 10 mM | 0.2307 mL | 1.1535 mL | 2.307 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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