KB02-JQ1
目录号 : GC60964
KB02-JQ1是一种高选择性的基于PROTAC的BRD4降解剂(molecularglue)，但不降解BRD2或BRD3。KB02-JQ1通过共价修饰DCAF16(E3ligase)促进BRD4降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1由JQ1与泛素E3连接酶配体(KB02)通过linker连接而成。
Cas No.:2384184-44-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
KB02-JQ1 is a highly selective and PROTAC-based BRD4 degrader (molecular glue), but does not degrade BRD2 or BRD3. KB02-JQ1 promotes BRD4 degradation by covalently modifying DCAF16 (E3 ligase) and can improve the durability of protein degradation in biological systems. JQ1 binds ubiquitin E3 ligase ligand KB02 via a linker to form KB02-JQ1[1].
KB02-JQ1 (5-40 μM; 24 hours; HEK293T cells) treatment shows concentration-dependent degradation of endogenous BRD4 in HEK293T cells[1]. Western Blot Analysis[1] Cell Line: HEK293T cells
[1]. Zhang X, et al. Electrophilic PROTACs that degrade nuclear proteins by engaging DCAF16. Nat Chem Biol. 2019 Jul;15(7):737-746.
| Cas No. | 2384184-44-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(NCCOCCOCCNC(C[C@H]1C2=NN=C(C)N2C3=C(C(C)=C(C)S3)C(C4=CC=C(Cl)C=C4)=N1)=O)COC5=CC6=C(N(C(CCl)=O)CCC6)C=C5 | ||
| 分子式 | C38H43Cl2N7O6S | 分子量 | 796.76 |
| 溶解度 | DMSO: 200 mg/mL (251.02 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2551 mL | 6.2754 mL | 12.5508 mL |
| 5 mM | 0.251 mL | 1.2551 mL | 2.5102 mL |
| 10 mM | 0.1255 mL | 0.6275 mL | 1.2551 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。