Kevetrin hydrochloride (4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride)
(Synonyms: 4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride) 目录号 : GC32919
An activator of p53
Cas No.:66592-89-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Kevetrin is an activator of p53.1,2 It increases levels of activated p53 and expression of p21 in A549 cells and decreases expression of the transcription factor E2F1 in a variety of cell lines.1,2 Kevetrin decreases cell viability in a panel of cancer cell lines with a mean IC50 value of 0.49 μM.3 It reduces tumor growth in MDA-MB-231, HT-29, PC3, HCT15, A549, NCI-H1975, CRL-1619, LNCaP, MIA PaCa, and SCC-5 mouse xenograft models when administered at a dose of 200 mg/kg.
1.Kumar, A., Hiran, T., Holden, S.A., et al.Abstract 4470: KevetrinTM, a novel small molecule, activates p53, enhances expression of p21, induces cell cycle arrest and apoptosis in a human cancer cell lineCancer Res.71(8 Supp)4470(2011) 2.Kumar, A., Holden, S.A., Chafai-Fadela, K., et al.Abstract 2874: Kevetrin targets both MDM2-p53 and Rb-E2F pathways in tumor suppressionCancer Res.72(8 Supp)2874(2012) 3.Menon, K.Nitrile derivatives and their pharmaceutical use and compositions(2012)
| Cas No. | 66592-89-0 | SDF | |
| 别名 | 4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride | ||
| Canonical SMILES | NC(SCCCC#N)=N.[H]Cl | ||
| 分子式 | C5H10ClN3S | 分子量 | 179.67 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 40 mg/mL (222.63 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.5658 mL | 27.8288 mL | 55.6576 mL |
| 5 mM | 1.1132 mL | 5.5658 mL | 11.1315 mL |
| 10 mM | 0.5566 mL | 2.7829 mL | 5.5658 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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