KF 13218
目录号 : GC32653
KF13218是一种有效和持久的选择性血栓烷B2(TXB2)合成酶抑制剂，IC50值为5.3±1.3nM。
Cas No.:127654-03-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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KF 13218 is a potent, selective and long lasting thromboxane B2 (TXB2) synthase inhibitor with an IC50 value of 5.3±1.3 nM.
KF 13218 inhibits human and bovine platelet thromboxane synthase with IC50 values of 27±5.8 nM (mean±S.E.M.) and 36±6.9 nM, respectively. KF 13218 does not inhibit cyclooxygenase or 5-lipoxygenase up to a dose of 100 μM and does not antagonize thromboxane A2/prostaglandin H2 receptors. KF 13218 inhibits arachidonic acid-induced thromboxane B2 production by human intact platelets with an IC50 value of 5.3±1.3 nM. The IC50 value of KF 13218 for the intact platelets is about 5 times lower than that for the microsomal enzyme. The inhibition of thromboxane synthase in platelets by KF 13218 is sustained after removal of the extracellular compound[1].
After oral dosing in rat from 0.03 mg/kg to 3 mg/kg, KF 13218 dose-dependently inhibits the thromboxane B2 production in serum, and the inhibition is retained for 72 h. KF 13218, at a dose of 0.1 mg/kg p.o. prevents mortality induced by sodium arachidonate in rabbit[1].
[1]. Miki I, et al. A novel pyridobenzazepinone derivative with long lasting thromboxane synthase inhibition. Arzneimittelforschung. 1995 Oct;45(10):1066-70.
| Cas No. | 127654-03-9 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(O)CCCC/C=C1C(C=NC=C2)=C2C(N(C)C3=CC=CC=C\13)=O | ||
| 分子式 | C20H20N2O3 | 分子量 | 336.38 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9728 mL | 14.8641 mL | 29.7283 mL |
| 5 mM | 0.5946 mL | 2.9728 mL | 5.9457 mL |
| 10 mM | 0.2973 mL | 1.4864 mL | 2.9728 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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