KIF18A-IN-6
目录号 : GC69332KIF18A-IN-6 (Compound 134) 是一种具有口服活性的 KIF18A 抑制剂,抑制 KIF18A 微管依赖性 ATPase 活性,IC50 为 0.016 μM。
Cas No.:2914879-10-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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IC50: 0.016 μM (KIF18A microtubule-dependent ATPase activity)[1]
KIF18A-IN-6 (Compound 134) is an orally active KIF18A inhibitor with an IC50 of 0.016 μM against KIF18A microtubule-dependent ATPase activity[1].
KIF18A-IN-6 (Compound 134; 7 days) 抑制 JIMT-1、HCC-15 和 NIH-OVCAR3 细胞活力,IC50 分别为 0.0040、0.0051 和 0.0051 μM[1]。
Cell Viability Assay[1]
Cell Line: | HCC-15, JIMT-1 and NIH-OVCAR3 |
Concentration: | |
Incubation Time: | 7 days |
Result: | Inhibited cell viability with IC50s of 0.0040, 0.0051 and 0.0051 μM against JIMT-1, HCC-15 and NIH-OVCAR3 cells, respectively. |
KIF18A-IN-6 (Compound 134; 10-60 mg/kg; p.o.; twice or once a day for 1 month) 抑制小鼠 HCC15 和 OVCAR3 肿瘤生长[1]。
Animal Model: | SCID Beige mice, HCC15 tumor model[1] |
Dosage: | 10, 30 and 60 mg/kg |
Administration: | PO, twice a day for 1 month |
Result: | Inhibited tumor growth by 61±10%, 89±7% and 94±5% at 10, 30 and 60 mg/kg, respectively. |
Animal Model: | Balb/C nude mice, OVCAR3 tumor model[1] |
Dosage: | 10, 30 and 60 mg/kg |
Administration: | PO, twice or once a day for 1 month |
Result: | Completely inhibited tumor growth (over 100%) over 30 mg/kg. |
[1]. COGAN, et al. SPIRO INDOLINE INHIBITORS OF KIF18A. Patent WO2023028564.
Cas No. | 2914879-10-8 | SDF | Download SDF |
分子式 | C28H37N3O5S2 | 分子量 | 559.74 |
溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (223.32 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7865 mL | 8.9327 mL | 17.8654 mL |
5 mM | 0.3573 mL | 1.7865 mL | 3.5731 mL |
10 mM | 0.1787 mL | 0.8933 mL | 1.7865 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。