KIN-8194
目录号 : GC73775KIN-8194是一种口服活性的HCK和BTK双抑制剂，IC50值分别为0.915和<0.495 nM。
Cas No.:330786-01-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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KIN-8194 is an orally active dual inhibitor of HCK and BTK, with IC50 values of 0.915 and <0.495 nM, respectively. KIN-8194 impairs growth and integrin-mediated adhesion of BTKi-resistant mantle cell lymphoma (MCL). KIN-8194 overcomes ibrutinib resistance with a survival benefit in TMD-8 ABC DLBCL xenografted mice.
KIN-8194 (0-1 μM, 7 days) inhibits the growth of MCL cell lines (Maver-1, JeKo-1, Mino, Rec-1 and Granta-519) and primary cells[1].KIN-8194 (0-1 μM, 7 days) reduces MCL cell lines proliferation through HCK inhibition[1].KIN-8194 (100 nM, 6 h) inhibits the AKT-S6 signaling pathway in Maver-1 and Granta-519 cells in an HCK-dependent manner[1].KIN-8194 (0-1 μM, 30 min) inhibits adhesion of MCL cells ( JeKo-1 and Granta-519) to fibronectin or stromal cells in an HCK-dependent manner[1].
KIN-8194 (12.5-50 mg/kg, p.o., once time) blocks pHCK and pBTK in a dose-dependent manner in MYD88-mutated TMD-8 ABC DLBCL xenograft mouse model[2].KIN-8194 (50 mg/kg, p.o., daily, 6 weeks) inhibits tumor growth in MYD88-mutated TMD-8 ABC DLBCL xenograft mouse model[2].KIN-8194 (30 mg/kg, p.o., daily, 22 days) combined with Venetoclax prolongs the survival of ibrutinib-resistant BTKCys481Ser TMD-8 cells xenograft mice median survival time[2].
References:
[1]. Lantermans HC, et al. The dual HCK/BTK inhibitor KIN-8194 impairs growth and integrin-mediated adhesion of BTKi-resistant mantle cell lymphoma. Leukemia. 2024 Mar 7.
[2]. Yang G, et al. The HCK/BTK inhibitor KIN-8194 is active in MYD88-driven lymphomas and overcomes mutated BTKCys481 ibrutinib resistance. Blood. 2021 Nov 18;138(20):1966-1979.
| Cas No. | 330786-01-1 | SDF | |
| 分子式 | C28H33N7O | 分子量 | 483.61 |
| 溶解度 | 储存条件 | -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0678 mL | 10.3389 mL | 20.6778 mL |
| 5 mM | 0.4136 mL | 2.0678 mL | 4.1356 mL |
| 10 mM | 0.2068 mL | 1.0339 mL | 2.0678 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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