KO-947
目录号 : GC33051
An ERK inhibitor
Cas No.:1695533-89-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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KO947 is an ERK inhibitor (IC50 = <50 nM for ERK2).1,2 It is greater than 50-fold selective for ERK over a panel of 450 kinases.1 KO947 reduces phosphorylation of the ERK target p90 ribosomal S6 kinase (RSK) in A375 cancer cells containing constitutively active B-RAFV600E with an IC50 value of less than 250 nM.2 It inhibits proliferation of A375 cells, as well as mutant K-Ras-expressing HCT116 and H358 cancer cell lines (IC50s = 50-250 nM for all).
1.Burrows, F., Kessler, L., Chen, J., et al.Abstract 5168: KO-947, a potent ERK inhibitor with robust preclinical single agent activity in MAPK pathway dysregulated tumorsCancer Res.77(13 Suppl.)5168-5168(2017) 2.Li, L., Wu, T., Feng, J., et al.Inhibitors of ERK and methods of use(2015)
| Cas No. | 1695533-89-1 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C1NC2=CC(NN=C3C4=CC=NC=C4)=C3C=C2CN1CC5=CC=CC=C5 | ||
| 分子式 | C21H17N5O | 分子量 | 355.39 |
| 溶解度 | DMSO : 62.5 mg/mL (175.86 mM) | 储存条件 | 4°C, protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8138 mL | 14.0691 mL | 28.1381 mL |
| 5 mM | 0.5628 mL | 2.8138 mL | 5.6276 mL |
| 10 mM | 0.2814 mL | 1.4069 mL | 2.8138 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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