KT 5823
(Synonyms: 蛋白激酶仰制剂KT5823) 目录号 : GC17346Potent selective inhibitor of cGMP-dependent protein kinase (PKG)
Cas No.:126643-37-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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The activity of cGMP-dependent protein kinase (PKG) is controlled by factors that elevate cellular cGMP, like nitric oxide (NO), and by those that reduce cGMP levels, like certain phosphodiesterases. KT 5823 is a potent, selective inhibitor of cGMP-dependent protein kinase (PKG) (in vitro IC50 = 234 nM).1 KT 5823 is cell-permeable and is often used in intact cells to assess the role of PKG in signaling, although there are cases where it poorly inhibits PKG in cells.[2] KT 5823 is a weak inhibitor of PKC (Ki = 4 µM) and PKA (Ki >10 µM).[1]
Reference:
[1]. Hidaka, H., and Kobayashi, R. Pharmacology of protein kinase inhibitors. Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol. 32, 377-397 (1992).
[2]. Burkhardt, M., Glazova, M., Gambaryan, S., et al. KT5823 inhibits cGMP-dependent protein kinase activity in vitro but not in intact human platelets and rat mesangial cells. J. Biol. Chem. 275(43), 33536-33541 (2000).
| Cas No. | 126643-37-6 | SDF | |
| 别名 | 蛋白激酶仰制剂KT5823 | ||
| 化学名 | (5S,6S,8S)-methyl 6-methoxy-5,14-dimethyl-13-oxo-6,7,8,13,14,15-hexahydro-5H-16-oxa-4b,8a,14-triaza-5,8-methanodibenzo[b,h]cycloocta[jkl]cyclopenta[e]-as-indacene-6-carboxylate | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@@]([C@]1(C)O[C@@H]2N3C4=C5N1C6=CC=CC=C6C5=C(CN(C)C7=O)C7=C4C8=CC=CC=C38)(C2)OC)OC | ||
| 分子式 | C29H25N3O5 | 分子量 | 495.53 |
| 溶解度 | 1mg/mL in ethyl acetate or 20mg/mL in DMSO | 储存条件 | Desiccate at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.018 mL | 10.0902 mL | 20.1804 mL |
| 5 mM | 0.4036 mL | 2.018 mL | 4.0361 mL |
| 10 mM | 0.2018 mL | 1.009 mL | 2.018 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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