KTX-582
目录号 : GC73159KTX-582是一种有效的IRAK4降解剂，IRAK4和Ikaros的DC50值分别为4nM和5nM。
Cas No.:2573298-13-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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KTX-582 is a potent IRAK4 degrader with DC50 values of 4 nM and 5 nM for IRAK4 and Ikaros, respectively. KTX-582 can induce apoptosis in MYD88MT DLBCL, and is efficient to induce in vivo tumor regressions in lymphoma model.
KTX-582 (compound I-41) degrades IRAK4 in whole blood monocyte and lymphocyte with IC50s of <0.05 μM[4].KTX-582 inhibits IRAK4 in human whole blood LPS TNFα with an IC50 of 0.05~1 μM[4].
References:
[1]. Matthew Weiss. Discovery and characterization of IRAKIMiDs: degraders targeting both IRAK4 and IMiD substrates for oncology indications. Northeastern Section, ACS (NESACS). [2]. Jennifer K. Lue, MD . Targeting MYD88-Mutant DLBCL with IRAKIMiDs: A Comparison to IRAK4 Kinase Inhibition and Evaluation of Synergy with Rational Combinations. American Society of Hematology ASH Annual Meeting [3]. Vogelmann A, Robaa D, Sippl W, Jung M. Proteolysis targeting chimeras (PROTACs) for epigenetics research. Curr Opin Chem Biol. 2020 Aug;57:8-16.
[4]. Nello Mainolfi, et al. Irak degraders and uses thereof. WO/2020/113233
| Cas No. | 2573298-13-0 | SDF | |
| 分子式 | C45H51F3N8O7 | 分子量 | 872.93 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (114.56 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1456 mL | 5.7278 mL | 11.4557 mL |
| 5 mM | 0.2291 mL | 1.1456 mL | 2.2911 mL |
| 10 mM | 0.1146 mL | 0.5728 mL | 1.1456 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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