KV2 channel inhibitor-1
目录号 : GC69343KV2 channel inhibitor-1 是一种选择性 KV2 通道抑制剂，对 KV2.1 和 KV2.2 的 IC50 分别为 0.2 μM 和 0.41 μM。 KV2 channel inhibitor-1 对 KV1.2 具有良好的选择性 (IC50>10 μM)。 KV2 channel inhibitor-1 比 NaV 通道和其他 KV 通道的选择性高 10 倍以上，并且在 CaV 通道上表现出弱活性。
Cas No.:689297-68-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
IC50: 0.2 μM (KV2.1), 0.41 μM (KV2.2), 12.1 μM (KV1.2), 9.5 μM (KV1.5), >20 μM (KV3.2), 2.9 μM (KV11.1), 6.6 μM (CaV1.2), >10 μM (CaV2.1), >10 μM (CaV2.2), 5.7 μM (CaV2.3), >10 μM (NaV1.5), 8 μM (NaV1.7)[1]
KV2 channel inhibitor-1 is a selective KV2 channel inhibitor with IC50s of 0.2 μM and 0.41 μM for KV2.1 and KV2.2, respectively. KV2 channel inhibitor-1 possesses good selectivity over KV1.2 (IC50>10 μM). KV2 channel inhibitor-1 is >10-fold selective over NaV channels and other KV channels and displays weak activity on CaV channels[1].
KV2 channel inhibitor-1 (compound A1; 0.3, 1, 3 μM; 0-3000s) 抑制大鼠胰岛素瘤 INS-1 细胞中的 KV 电流。KV2 channel inhibitor-1 在 0.3 μM 时平均阻断 INS-1 KV 电流 71%，在 3 μM 时平均阻断 84%[1]。
[1]. James Herrington, et al. Identification of novel and selective Kv2 channel inhibitors. Mol Pharmacol. 2011 Dec;80(6):959-64.
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5196 mL | 12.5979 mL | 25.1959 mL |
| 5 mM | 0.5039 mL | 2.5196 mL | 5.0392 mL |
| 10 mM | 0.252 mL | 1.2598 mL | 2.5196 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。