KX2-361
(Synonyms: KX-02) 目录号 : GC72824KX2-361（KX-02）是一种Src激酶和微管蛋白聚合抑制剂。
Cas No.:897016-26-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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KX2-361 (KX-02) is a Src-kinase and tubulin polymerization inhibitor. KX2-361 shows good oral bioavailability and readily crosses the BBB in mice. KX2-361 shows anti-tumor activity and induces apoptosis of Glioblastoma (GBM) cell.
KX2-361 (0-200 nM, 24-72 h) reduces autophosphorylation of Src in GL261 cells[1].KX2-361 (0-270 nM) promotes cell cycle arrest at the G2/M phase in U87 cells. Note the dose dependent effect and virtual complete arrest at 270 nM[1]. KX2-361 (0-800 nM) induces apoptosis of U87, GL261 and T98G cell lines[1].KX2-361 (5 µM) inhibits the in vitro assembly of tubulin polymers[1].
KX2‑361 significantly delays progression of orthotopic GL261 brain tumors and produces long‑term survival[1].KX2-361 demonstrates appreciable brain penetration when dosed orally to mice (20 mg/kg), with a brain Cmax of 4025±319 ng/g observed 15 min post-dosing and an overall exposure (AUClast) of 5044±355 h ng/g[1].
References:
[1]. Ciesielski MJ, et al. KX2-361: a novel orally bioavailable small molecule dual Src/tubulin inhibitor that provides long term survival in a murine model of glioblastoma. J Neurooncol. 2018 Dec;140(3):519-527.
| Cas No. | 897016-26-1 | SDF | |
| 别名 | KX-02 | ||
| 分子式 | C24H24FN3O2 | 分子量 | 405.46 |
| 溶解度 | DMSO : 10.71 mg/mL (26.41 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) | 储存条件 | 4°C, protect from light |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4663 mL | 12.3317 mL | 24.6633 mL |
| 5 mM | 0.4933 mL | 2.4663 mL | 4.9327 mL |
| 10 mM | 0.2466 mL | 1.2332 mL | 2.4663 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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