L-873724
目录号 : GC31465
L-873724是一种有效、可口服、选择性、可逆的非碱性cathepsinK抑制剂，对cathepsinK，cathepsinS，cathepsinL，cathepsinB的IC50值分别为0.2，178，264和5239nM。L-873724抑制兔子cathepsinK的活性，IC50值为0.5nM，同时可抑制骨再吸收
Cas No.:603139-12-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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L-873724 is a potent, orally bioavailable, selective and reversible[2] non-basic cathepsin K inhibitor, with IC50s of 0.2, 178, 264, and 5239 nM for cathepsin K, cathepsin S, cathepsin L, cathepsin B, respectively[1]. L-873724 also exhibits an IC50 of 0.5 nM for rabbit cathepsin K. L-873724 inhibits bone resorption[2].
L-873724 (Compound 22) is a potent and selective non-basic cathepsin K inhibitor, with IC50s of 0.2, 178, 264, and 5239 nM for cathepsin K, cathepsin S, cathepsin L, cathepsin B, respectively. L-873724 also shows IC50s of 95, 1221 and 4807 nM for Ramos cathepsin S, Hep G2 cathepsin L, Hep G2 cathepsin B[1]. L-873724 exhibits an IC50 of 0.5 nM for rabbit cathepsin K[2].
L-873724 is orally bioavailable, non-lysosomotropic, and efficacious in the rhesus monkey bone resorption model[1].
[1]. Li CS, et al. Identification of a potent and selective non-basic cathepsin K inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Apr 1;16(7):1985-9. [2]. Zhuo Y, et al. Inhibition of bone resorption by the cathepsin K inhibitor odanacatib is fully reversible. Bone. 2014 Oct;67:269-80.
| Cas No. | 603139-12-4 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=S(C1=CC=C(C2=CC=C([C@@H](C(F)(F)F)N[C@@H](CC(C)C)C(NCC#N)=O)C=C2)C=C1)(C)=O | ||
| 分子式 | C23H26F3N3O3S | 分子量 | 481.53 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0767 mL | 10.3836 mL | 20.7671 mL |
| 5 mM | 0.4153 mL | 2.0767 mL | 4.1534 mL |
| 10 mM | 0.2077 mL | 1.0384 mL | 2.0767 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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