L 888607
目录号 : GC31768
L888607是一种有效的选择性CRTH2(前列腺素D2受体亚型2)激动剂，Ki为0.8±0.4nM。
Cas No.:860033-06-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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- Purity: >99.50%
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- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
L 888607 is a potent, and selective CRTH2 (also known as DP2) agonist with a Ki of 0.8±0.4 nM.
L 888607 (L-888,607) is administered to mice either intravenously (i.v.) or orally (p.o.) to determine its pharmacokinetic profile over an 8-h period. After an intravenous administration of 5 mg/kg L 888607, blood analysis reveals a peak level (Cmax) of 36.1 μM, a half-life (t1/2) of 2.9 h, a trough level at 8 h (C8h) of 3.5 μM, and an area under the curve0-8h of 87.1 μM. After oral administration of 20 mg/kg L 888607, blood analysis reveals a Cmax of 31.6 μM, a t1/2 of 4 h, a C8h at 8 h of 15.4 μM, an area under the curve0-8h of 166 μM, and a bioavailability of 48%[1].
[1]. Gervais FG, Identification of a potent and selective synthetic agonist at the CRTH2 receptor. Mol Pharmacol. 2005 Jun;67(6):1834-9. [2]. Ulven T, et al. Novel CRTH2 antagonists: a review of patents from 2006 to 2009. Expert Opin Ther Pat. 2010 Nov;20(11):1505-30.
| Cas No. | 860033-06-3 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(O)C[C@@H]1CCN2C1=C(SC3=CC=C(Cl)C=C3)C4=C2C=C(F)C=C4 | ||
| 分子式 | C19H15ClFNO2S | 分子量 | 375.84 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 150 mg/mL (399.11 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6607 mL | 13.3035 mL | 26.6071 mL |
| 5 mM | 0.5321 mL | 2.6607 mL | 5.3214 mL |
| 10 mM | 0.2661 mL | 1.3304 mL | 2.6607 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。