LDN-212854
(Synonyms: 5-（6-（4-（哌嗪-1-基）苯基）吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基）喹啉) 目录号 : GC17035
An ALK2 inhibitor
Cas No.:1432597-26-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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LDN-212854 is a selective inhibitor of bone morphogenetic protein (BMP) signaling with IC50 value of 1.2nM [1].
In the kinase assay, LDN-212854 shows inhibitory activities against caALK2 and caALK5 with IC50 values of 16nM and 2μM, respectively. It demonstrates that LDN-212854 is selective against BMP over TGF-β signaling. Besides that, the inhibition of caALK2 caused by LDN-212854 is 6- and 10-fold more potent than that of caALK1 and caALK3, respectively. In C2C12 cells transfected with BMP receptors, LDN-212854 also exerts preferential inhibition against caALK2. Furthermore, in a transgenic ALK2Q207D model of heterotopic ossification, treatment of LDN-212854 prevents the formation of heterotopic bone and preserves limb range of motion [1].
References:
[1] Mohedas A H, Xing X, Armstrong K A, et al. Development of an ALK2-biased BMP type I receptor kinase inhibitor. ACS chemical biology, 2013, 8(6): 1291-1302.
| Cas No. | 1432597-26-6 | SDF | |
| 别名 | 5-（6-（4-（哌嗪-1-基）苯基）吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-基）喹啉 | ||
| Canonical SMILES | C1CN(CCN1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=C6C=CC=NC6=CC=C5)N=C3 | ||
| 分子式 | C25H22N6 | 分子量 | 406.48 |
| 溶解度 | ≥ 20.3mg/mL in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4601 mL | 12.3007 mL | 24.6015 mL |
| 5 mM | 0.492 mL | 2.4601 mL | 4.9203 mL |
| 10 mM | 0.246 mL | 1.2301 mL | 2.4601 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。