Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride
(Synonyms: Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride) 目录号 : GC60984Lenalidomide-C4-NH2hydrochloride是一种基于Lenalidomide的,可募集CRBN蛋白的Cereblon配体。Lenalidomide-C4-NH2hydrochloride可通过linker与靶蛋白配体连接,形成PROTAC分子,如文献中的Compound24,其对RS4;11和MOLM-13细胞的IC50值分别为0.98nM和13.7nM。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride is the Lenalidomide-based Cereblon ligand used in the recruitment of CRBN protein. Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride can be connected to the ligand for protein by a linker to form PROTAC (Compound 24), which has IC50s of 0.98 nM and 13.7 nM in inhibition of RS4;11 and MOLM-13 acute leukemia cell lines growth, respectively[1].
[1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.
Cas No. | SDF | ||
别名 | Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride | ||
Canonical SMILES | O=C(C(N(CC1=C2C=CC=C1CCCCN)C2=O)CC3)NC3=O.Cl | ||
分子式 | C17H22ClN3O3 | 分子量 | 351.83 |
溶解度 | DMSO: 130 mg/mL (369.50 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.8423 mL | 14.2114 mL | 28.4228 mL |
5 mM | 0.5685 mL | 2.8423 mL | 5.6846 mL |
10 mM | 0.2842 mL | 1.4211 mL | 2.8423 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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