Home>>Signaling Pathways>> Metabolism>> PDE>>LEO 39652

LEO 39652 Sale

目录号 : GC62525

LEO 39652 是一种 dual-soft PDE4 抑制剂,对于 PDE4A 的 IC50 值为 1.2 nM,对于 PDE4B 的 IC50 值为 1.2 nM,对于 PDE4C 的 IC50 值为 3.0 nM,对于 PDE4D 的 IC50 值为 3.8 nM。LEO 39652 还抑制 TNF-α,IC50 值为 6.0 nM。LEO 39652 用于局部研究特应性皮炎。

LEO 39652 Chemical Structure

Cas No.:1445656-91-6

规格 价格 库存 购买数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥3,960.00
现货
1mg
¥1,440.00
现货
5mg
¥3,600.00
现货

电话:400-920-5774 Email: sales@glpbio.cn

Customer Reviews

Based on customer reviews.

Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.

Description

LEO 39652 is a dual-soft PDE4 inhibitor with IC50s of 1.2 nM, 1.2 nM, 3.0 nM and 3.8 nM for PDE4A, PDE4B, PDE4C and PDE4D, respectively. LEO 39652 also inhibits TNF-α with an IC50 value of 6.0 nM. LEO 39652 is used for topical research of Atopic dermatitis (AD) [1].

LEO 39652 shows unbound in vitro potency when measured as LPS induced TNF-α release in human peripheral blood mononuclear cells (PBMC), incubated in serum free medium. LEO 39652 shows a relatively high binding to human serum albumin[2].

LEO 39652 is inactivated both in blood and liver (dual-soft) while stabled in the skin[1].Pharmacokinetic AnalysisLEO 39652 exhibits total clearance (rats 930, minipigs 200 and monkey 300 mL/min/kg) and ratio to total AUC (rats 4, minipigs 6 and monkey 6 %) following intravenous administration (rats 0.075, minipigs 0.5 and monkeys 2.0 mg/kg)[1].

[1]. Jens Larsen, et al. Discovery and Early Clinical Development of Isobutyl 1-[8-Methoxy-5-(1-oxo-3 H-isobenzofuran-5-yl)-[1,2,4]triazolo[1,5- a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxylate (LEO 39652), a Novel "Dual-Soft" PDE4 Inhibitor for Topical Treatment of Atopic Dermatitis. J Med Chem. 2020 Dec 10;63(23):14502-14521.
[2]. Stefan Eirefelt, et al. Evaluating Dermal Pharmacokinetics and Pharmacodymanic Effect of Soft Topical PDE4 Inhibitors: Open Flow Microperfusion and Skin Biopsies. Pharm Res. 2020 Nov 13;37(12):243.

化学性质

Cas No. 1445656-91-6 SDF
分子式 C23H23N3O5 分子量 421.45
溶解度 DMSO : 25 mg/mL (59.32 mM; Need ultrasonic) 储存条件 Store at -20°C
General tips 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。
Shipping Condition 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。

溶解性数据

制备储备液
1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3728 mL 11.8638 mL 23.7276 mL
5 mM 0.4746 mL 2.3728 mL 4.7455 mL
10 mM 0.2373 mL 1.1864 mL 2.3728 mL
  • 摩尔浓度计算器

  • 稀释计算器

  • 分子量计算器

质量
=
浓度
x
体积
x
分子量
 
 
 
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Glpbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

计算

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % saline
计算重置

产品文档

Quality Control & SDS

View current batch: