Lesogaberan
(Synonyms: P-[(2R)-3-氨基-2-氟丙基]磷酸,AZD-3355) 目录号 : GC61624
Lesogaberan(AZD-3355)是一种有效的选择性GABAB受体激动剂，对人重组GABAB受体的EC50为8.6nM。对大鼠脑GABAB和GABAA受体的结合亲和力(Ki)分别为5.1nM和1.4μM。
Cas No.:344413-67-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Lesogaberan (AZD-3355) is a potent and selective GABAB receptor agonist with an EC50 of 8.6 nM for human recombinant GABAB receptors. Binding affinity (Kis) of 5.1 nM and 1.4 μM for rat brain GABAB and GABAA receptors, respectively[1].
Lesogaberan (3-30 nM) enhances human islet cell proliferation in vitro[2]. Cell Proliferation Assay[2] Cell Line: Human islet cells
Lesogaberan (AZD3355) potently stimulates recombinant human GABAB receptors and inhibits transient lower esophageal sphincter relaxation (TLESR) in dogs, with a biphasic dose-response curve[1].Oral Lesogaberan (0.08 mg/mL; 48 hours) protects human islet β-cells from apoptosis in islet grafts in mice[2]. Lesogaberan (7 μmol/kg) shows high oral availability (88% in the dog and 100% in the rat) and relatively low systemic clearance in female SpragueDawley rats[1]. Animal Model: Diabetic NOD/scid mice were implanted with human islets[2]
[1]. Lehmann A, et al. (R)-(3-amino-2-fluoropropyl) phosphinic acid (AZD3355), a novel GABAB receptor agonist, inhibits transient lower esophageal sphincter relaxation through a peripheral mode of action. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Nov;331(2):504-12. [2]. Tian J, et al. Repurposing Lesogaberan to Promote Human Islet Cell Survival and β-Cell Replication. J Diabetes Res. 2017;2017:6403539.
| Cas No. | 344413-67-8 | SDF | |
| 别名 | P-[(2R)-3-氨基-2-氟丙基]磷酸,AZD-3355 | ||
| Canonical SMILES | O=P(C[C@H](F)CN)O | ||
| 分子式 | C3H9FNO2P | 分子量 | 141.08 |
| 溶解度 | 储存条件 | Store at -20°C | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 7.0882 mL | 35.4409 mL | 70.8818 mL |
| 5 mM | 1.4176 mL | 7.0882 mL | 14.1764 mL |
| 10 mM | 0.7088 mL | 3.5441 mL | 7.0882 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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