Lexibulin dihydrochloride (CYT-997 dihydrochloride)
(Synonyms: CYT-997 dihydrochloride) 目录号 : GC33175
An inhibitor of microtubule polymerization
Cas No.:917111-49-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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CYT997 is an inhibitor of microtubule polymerization (IC50 = ~3 ?M).1 It induces cell cycle arrest at the G2/M phase and is cytotoxic against a panel of cancer cell lines (IC50s = 0.009-0.101 ?M). CYT997 increases human umbilical vein endothelial cell (HUVEC) monolayer permeability (IC50 = ~0.08 ?M), a marker of vascular collapse. It decreases liver metastasis in a murine DMH-induced colon cancer model when administered at doses of 5, 10, and 15 mg/kg.2
1.Burns, C.J., Fantino, E., Philips, I.D., et al.CYT997: A novel orally active tubulin polymerization inhibitor with potent cytotoxic and vascular disrupting activity in vitro and in vivoMol. Cancer Ther.8(11)3036-3045(2009) 2.Burns, C.J., Fantino, E., Powell, A.K., et al.The microtubule depolymerizing agent CYT997 causes extensive ablation of tumor vasculature in vivoJ. Pharmacol. Exp. Ther.339(3)799-806(2011)
| Cas No. | 917111-49-0 | SDF | |
| 别名 | CYT-997 dihydrochloride | ||
| Canonical SMILES | CCC[C@H](NC1=C(C)C=NC(C2=CC=C(NC(NCC)=O)C(OC)=C2)=N1)C3=CN=CC=C3.[H]Cl.[H]Cl | ||
| 分子式 | C24H32Cl2N6O2 | 分子量 | 507.46 |
| 溶解度 | Soluble in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9706 mL | 9.853 mL | 19.706 mL |
| 5 mM | 0.3941 mL | 1.9706 mL | 3.9412 mL |
| 10 mM | 0.1971 mL | 0.9853 mL | 1.9706 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。