Lirimilast
(Synonyms: BAY 19-8004) 目录号 : GC38921
Lirimilast (BAY 19-8004) 是一种有效的，选择性的和口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂，IC50 值为 49 nM。Lirimilast 可用于治疗哮喘或慢性阻塞性肺疾病 (COPD)，具有强效的抗炎特性。
Cas No.:329306-27-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Lirimilast (BAY 19-8004) is a potent, selective and orally active phosphodiesterase-4 (PDE4) inhibitor with an IC50 value of 49 nM. Lirimilast can be used for the treatment of asthma or chronic obstructive pulmonary disease (COPD). Lirimilast has potently anti-inflammatory properties[1][2].
In PDE4 assays Lirimilast (BAY 19-8004) is reported to be 5-fold more potent than Cilomilast and equipotent with CDP-840 using freshly prepared PDE4 from human PMNL[1].
Since Lirimilast (BAY 19-8004) is orally active in the guinea-pig at 3 mg/kg and, more critically, in primates at 0.1 mg/kg/day it appears to have a good therapeutic ratio. In addition Lirimilast is found to be 3-fold more potent than Cilomilast when compared in a rat model of lung neutrophilic inflammation[2].
[1]. Grootendorst DC, et al. Efficacy of the novel phosphodiesterase-4 inhibitor BAY 19-8004 on lung function and airway inflammation in asthma and chronic obstructive pulmonary disease (COPD). Pulm Pharmacol Ther. 2003;16(6):341-7. [2]. Peter Norman. PDE4 inhibitors: sustained patenting activity as leading drugs near the market. Exp. Opin. Ther. Patents (2000) 10(9):1415-1427.
| Cas No. | 329306-27-6 | SDF | |
| 别名 | BAY 19-8004 | ||
| Canonical SMILES | O=C(N)NC1=C(C(C2=CC=C(Cl)C=C2Cl)=O)OC3=CC(OS(=O)(C)=O)=CC=C13 | ||
| 分子式 | C17H12Cl2N2O6S | 分子量 | 443.26 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (225.60 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.256 mL | 11.2801 mL | 22.5601 mL |
| 5 mM | 0.4512 mL | 2.256 mL | 4.512 mL |
| 10 mM | 0.2256 mL | 1.128 mL | 2.256 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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