LL-K8-22
目录号 : GC73219LL-K8-22是一种高效、选择性和耐用的CDK8-cyclin C双降解剂，其DC50值分别为2.52 μM和2.64 μM。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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LL-K8-22 is a potent, selective and durable CDK8-cyclin C dual degrader, with DC50 values of 2.52 and 2.64 μM, respectively. LL-K8-22 also suppresses STAT1 Ser 727 phosphorylation. LL-K8-22 inhibits E2F- and MYC-driven carcinogenic transcriptional programs. LL-K8-22 can be used for triplenegative breast cancer (TNBC) research.
LL-K8-22 (0-10 μM, 24 h) degrades the CDK8-cyclin C complex in a dose-dependent manner[1]. LL-K8-22 (0-20 μM, 4 days) suppresses tumor cell proliferation[1].LL-K8-22 (0-8 μM, 24 h) inhibits CDK8-cyclin C downstream signaling[1]. LL-K8-22 significantly downregulated EAPP (E2F family binding protein)[1].LL-K8-22 dose not affect CDK8 and CCNC mRNA levels[1].
References:
[1]. Wang M, et al. Discovery of LL-K8-22: A Selective, Durable, and Small-Molecule Degrader of the CDK8-Cyclin C Complex. J Med Chem. 2023 Apr 13;66(7):4932-4951.
| Cas No. | SDF | ||
| 分子式 | C37H43N5O | 分子量 | 573.77 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (217.86 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7429 mL | 8.7143 mL | 17.4286 mL |
| 5 mM | 0.3486 mL | 1.7429 mL | 3.4857 mL |
| 10 mM | 0.1743 mL | 0.8714 mL | 1.7429 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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