LLC0424
目录号 : GC73956LLC0424是一种有效且选择性的基于脑白蛋白的PROTAC核受体结合SET结构域，含有2个（NSD2）降解子。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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LLC0424 is a potent and selective cereblon-based PROTAC nuclear receptor-binding SET domain-containing 2 (NSD2) degrader. LLC0424 effectively degraded NSD2 with a DC50 of 20 nM in RPMI-8402 cells. LLC0424 selectively induces NSD2 degradation in a cereblon- and proteasome-dependent fashion. (Blue: CRBN ligand , Black: linker ; Pink: NSD2 inhibitor ).
In SEM and RPMI-8402 cells, LLC0424 dose-dependently suppresses the growth of these two cell lines, with IC50 values of 3.56 μM and 0.56 μM respectively[1].LLC0424 (0.001 μM-10 μM; 1 h-24 h) induces NSD2 degradation in a concentration- and time-dependent manner, and induces NSD2 degradation in a CRBN- and proteasome-dependent manner. LLC0424 also leads to downregulation of H3K36Me2[1].
LLC0424 (60 mg/kg; iv or ip; for 5 consecutive days) shows potent NSD2 degradation in vivo[1].
References:
[1]. Lianchao Liu, et al. Discovery of LLC0424 as a Potent and Selective in Vivo NSD2 PROTAC Degrader. J Med Chem. 2024 May 9;67(9):6938-6951.
| Cas No. | SDF | ||
| 分子式 | C45H41N7O9 | 分子量 | 823.85 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 100 mg/mL (121.38 mM) | 储存条件 | -20°C, stored under nitrogen |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.2138 mL | 6.0691 mL | 12.1381 mL |
| 5 mM | 0.2428 mL | 1.2138 mL | 2.4276 mL |
| 10 mM | 0.1214 mL | 0.6069 mL | 1.2138 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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- SDS (Safety Data Sheet)
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