LMT-28
目录号 : GC19070LMT-28 是一种具有口服活性的合成 IL-6 抑制剂,通过直接结合 gp130 发挥作用。
Cas No.:1239600-18-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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LMT-28 is an orally active and the first synthetic IL-6 inhibitor that functions through direct binding to gp130. LMT-28 shows low toxicity and selectively inhibits IL-6-induced phosphorylation of STAT3, JAK2, and gp130[1].
LMT-28 reduces IL-6-induced luciferase activity by ~90% at a concentration of 50 μM and exhibits an IC50 value of 5.9 μM. LMT-28 (1-10 μM; 72 hours) inhibits IL-6-induced proliferation of the human erythroleukemic cell line TF-1[1].
LMT-28 (1-100 μM; 1 hour) selectively inhibits IL-6-induced phosphorylation of STAT3, JAK2, and gp130[1].
LMT-28 (0-0.5 mg/kg; p.o.; once daily for 15 days) alleviates CIA in mice[1].
LMT-28 (0.25 or 1 mg/kg; p.o.) ameliorates the progression of pancreatitis in mice. LMT-28 binds directly and specifically to gp130, and thereby inhibits the interaction of gp130 with the IL-6/IL-6Rα complex[1].
Reference:
[1]. Hong SS, et al. A Novel Small-Molecule Inhibitor Targeting the IL-6 Receptor β Subunit, Glycoprotein 130. J Immunol. 2015 Jul 1;195(1):237-45.
Cas No. | 1239600-18-0 | SDF | |
Canonical SMILES | O=C1OC[C@H](C(C)C)N1C([C@@H](C)[C@H](O)C(CCCCC)=C)=O | ||
分子式 | C₁₇H₂₉NO₄ | 分子量 | 311.42 |
溶解度 | 100 mg/mL in DMSO (321.11 mM), < 0.1 mg/mL Water (insoluble) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 3.2111 mL | 16.0555 mL | 32.111 mL |
5 mM | 0.6422 mL | 3.2111 mL | 6.4222 mL |
10 mM | 0.3211 mL | 1.6055 mL | 3.2111 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。