Lometrexol hydrate
(Synonyms: 洛美曲索水合物,DDATHF hydrate) 目录号 : GC39820
A GART inhibitor
Cas No.:1435784-14-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GART) is a folate-dependent enzyme required for de novo purine synthesis. Lometrexol is a folate analog antimetabolite with antineoplastic activity.1,2 At nanomolar conentrations, it inhibits GART preventing de novo purine synthesis, inhibiting DNA synthesis, arresting cells in the S phase of the cell cycle, and inhibiting tumor cell proliferation.3
1.Beardsley, G.P., Moroson, B.A., Taylor, E.C., et al.A new folate antimetabolite, 5,10-dideaza-5,6,7,8-tetrahydrofolate is a potent inhibitor of de novo purine synthesisJ. Biol. Chem.264(1)328-333(1989) 2.Pizzorno, G., Moroson, B.A., Cashmore, A.R., et al.(6R)-5,10-Dideaza-5,6,7,8-tetrahydrofolic acid effects on nucleotide metabolism in CCRF-CEM human T-lymphoblast leukemia cellsCancer Res.51(9)2291-2295(1991) 3.Bronder, J.L., and Moran, R.G.Antifolates targeting purine synthesis allow entry of tumor cells into S phase regardless of p53 functionCancer Res.62(18)5236-5241(2002)
| Cas No. | 1435784-14-7 | SDF | |
| 别名 | 洛美曲索水合物,DDATHF hydrate | ||
| Canonical SMILES | O=C(O)CC[C@@H](C(O)=O)NC(C1=CC=C(CC[C@@H](CN2)CC3=C2N=C(N)NC3=O)C=C1)=O.O | ||
| 分子式 | C21H27N5O7 | 分子量 | 461.47 |
| 溶解度 | DMF: 5 mg/ml,DMSO: 20 mg/ml,DMSO:PBS(pH7.2) (1:1): 0.5 mg/ml | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.167 mL | 10.8349 mL | 21.6699 mL |
| 5 mM | 0.4334 mL | 2.167 mL | 4.334 mL |
| 10 mM | 0.2167 mL | 1.0835 mL | 2.167 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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