LRRK2-IN-7
目录号 : GC69402LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂，IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
Cas No.:2307277-93-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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IC50: 0.9 nM (LRRK2 Kinase)[1]
LRRK2-IN-7 is a potent, selective, and CNS-penetrant LRRK2 kinase inhibitor with an IC50 of 0.9 nM. LRRK2-IN-7 shows >1000-fold selectivity over other kinases, ion channels, and CYP enzymes[1].
LRRK2-IN-7 (compound 25) 既是小鼠乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 底物（小鼠/人 BCRP）也是一种有效的人 BCRP 抑制剂（BCRP IC50 = 0.12 μM）[1] .
在一项为期 7 天的大鼠剂量限制毒性研究中，LRRK2-IN-7 (compound 25) 的耐受性高达 100 mg/kg，每天一次（AUCtot = 330 μM.h）[1]。
在大鼠急性（2 小时）PK/PD 研究中，LRRK2-IN-7 (compound 25) 显示大鼠脑纹状体中 LRRK2 pS935 剂量依赖性降低，EC50 = 0.18 nM[1]。
[1]. David A Candito, et al. Discovery and Optimization of Potent, Selective, and Brain-Penetrant 1-Heteroaryl-1 H-Indazole LRRK2 Kinase Inhibitors for the Treatment of Parkinson's Disease. J Med Chem. 2022 Dec 22;65(24):16801-16817.
| Cas No. | 2307277-93-4 | SDF | Download SDF |
| 分子式 | C24H26N6O | 分子量 | 414.5 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (241.25 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4125 mL | 12.0627 mL | 24.1255 mL |
| 5 mM | 0.4825 mL | 2.4125 mL | 4.8251 mL |
| 10 mM | 0.2413 mL | 1.2063 mL | 2.4125 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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