LSN2814617
(Synonyms: LSN2814617消旋体) 目录号 : GC52030
A positive allosteric modulator of mGluR5 receptors
Cas No.:1313498-08-6
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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LSN2814617 is a positive allosteric modulator of metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5).1 It potentiates glutamate-induced calcium mobilization in MCB3901 cells expressing human mGluR5 (EC50 = 52 nM). LSN2814617 increases rat hippocampal mGluR5 receptor occupancy (ED50 = 13 mg/kg). It increases wakefulness and decreases non-rapid eye movement (NREM) and REM sleep in rats when administered at doses of 0.3, 1, and 3 mg/kg.
1.Gilmour, G., Broad, L.M., Wafford, K.A., et al.In vitro characterisation of the novel positive allosteric modulators of the mGlu5 receptor, LSN2463359 and LSN2814617, and their effects on sleep architecture and operant responding in the ratNeuropharmacology64224-239(2013)
| Cas No. | 1313498-08-6 | SDF | Download SDF |
| 别名 | LSN2814617消旋体 | ||
| Canonical SMILES | FC(C=C1)=CC=C1C2=NOC(C3CCN4C(C3)=NN=C4C(C)(C)C)=N2 | ||
| 分子式 | C18H20FN5O | 分子量 | 341.4 |
| 溶解度 | DMF: Slightly soluble,DMSO: Slightly soluble,Ethanol: Slightly soluble | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9291 mL | 14.6456 mL | 29.2912 mL |
| 5 mM | 0.5858 mL | 2.9291 mL | 5.8582 mL |
| 10 mM | 0.2929 mL | 1.4646 mL | 2.9291 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。