lumateperone Tosylate (ITI-007)
(Synonyms: 1-(4-氟苯基)-4-[(6BR,10AS)-2,3,6B,9,10,10A-六氢-3-甲基-1H-吡啶并[3',4':4,5]吡咯并[1,2,3-DE]喹喔啉-8(7H)-基]-1-丁酮对甲苯磺酸盐,ITI-007 tosylate) 目录号 : GC30797An atypical antipsychotic
Cas No.:1187020-80-9
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Lumateperone is an atypical antipsychotic.1 It selectively binds to the serotonin (5-HT) receptor subtype 5-HT2A over 5-HT1A and 5-HT2C receptors (Kis = 0.54, 1,480, and 173 nM, respectively). Lumateperone also binds to dopamine D1, D2, and D4 receptors (Kis = 52, 32, and 108 nM, respectively), α1A- and α1B-adrenergic receptors (Kis = 73 and 31 nM, respectively), and the 5-HT transporter (SERT; Ki = 61 nM). It reduces head-twitch behavior induced by the 5-HT2A agonist quipazine in rats (ED50 = 0.12 mg/kg). Formulations containing lumateperone have been used in the treatment of schizophrenia.
1.Li, P., Zhang, Q., Robichaud, A.J., et al.Discovery of a tetracyclic quinoxaline derivative as a potent and orally active multifunctional drug candidate for the treatment of neuropsychiatric and neurological disordersJ. Med. Chem.57(6)2670-2682(2014)
Cas No. | 1187020-80-9 | SDF | |
别名 | 1-(4-氟苯基)-4-[(6BR,10AS)-2,3,6B,9,10,10A-六氢-3-甲基-1H-吡啶并[3',4':4,5]吡咯并[1,2,3-DE]喹喔啉-8(7H)-基]-1-丁酮对甲苯磺酸盐,ITI-007 tosylate | ||
Canonical SMILES | O=C(C1=CC=C(F)C=C1)CCCN2CC[C@@](N3CCN(C)C4=C3C5=CC=C4)([H])[C@@]5([H])C2.O=S(C6=CC=C(C)C=C6)(O)=O | ||
分子式 | C31H36FN3O4S | 分子量 | 565.7 |
溶解度 | DMSO : ≥ 250 mg/mL (441.93 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7677 mL | 8.8386 mL | 17.6772 mL |
5 mM | 0.3535 mL | 1.7677 mL | 3.5354 mL |
10 mM | 0.1768 mL | 0.8839 mL | 1.7677 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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