Luseogliflozin
(Synonyms: TS 071) 目录号 : GC72776Luseogliflozin（TS 071）是一种强效、选择性、口服活性的钠依赖性葡萄糖共转运蛋白（SGLT）2抑制剂，IC50为2.26 nM，比SGLT1选择性约1765倍（IC50，3990 nM）。
Cas No.:898537-18-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Luseogliflozin (TS 071) is a potent, selective, orally active sodium-dependent glucose cotransporter (SGLT) 2 inhibitor, with an IC50 of 2.26 nM, about 1765-fold selectivity over SGLT1 (IC50, 3990 nM). Luseogliflozin has the protential for researching type 2 diabetes.
Luseogliflozin competitively inhibits the sodium-dependent uptake of 14C-α-metlglucoside by Chinese hamster ovary K1 cells overexpressing human SGLT2 in vitro (Ki value 1.10 nM)[1].Luseogliflozin (20% OSI-096 and Luseogliflozin-generated serum, 24 h) induces β-cell proliferation through a humoral factor-mediated FoxM1/PLK1/CENP-A pathway independent of insulin signaling[2].
Luseogliflozin (10 mg/kg, oral, 7 days) improves perglycemia and promotes β-cell proliferation in mice[2].
References:
[1]. Anthony Markham,et al. Luseogliflozin: first global approval. Drugs. 2014 Jun;74(8):945-50.
[2]. Jun Shirakawa,et al. Luseogliflozin increases beta cell proliferation through humoral factors that activate an insulin receptor- and IGF-1 receptor-independent pathway. Diabetologia. 2020 Mar;63(3):577-587.
| Cas No. | 898537-18-3 | SDF | |
| 别名 | TS 071 | ||
| 分子式 | C23H30O6S | 分子量 | 434.55 |
| 溶解度 | 储存条件 | -20°C, protect from light | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3012 mL | 11.5062 mL | 23.0123 mL |
| 5 mM | 0.4602 mL | 2.3012 mL | 4.6025 mL |
| 10 mM | 0.2301 mL | 1.1506 mL | 2.3012 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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