LY 345899
目录号 : GC31357
An MTHFD inhibitor
Cas No.:10538-99-5
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
LY345899 is an inhibitor of methylenetetrahydrofolate dehydrogenase 1 (MTHFD1) and MTHFD2 (IC50s = 96 and 663 nM, respectively).1 It decreases the NADPH-to-NADP+ (NADPH/NADP+) and reduced glutathione-to-oxidized glutathione (GSH/GSSG) ratios and increases the production of reactive oxygen species (ROS) in HCT116, SW620, and LoVo colorectal cancer cells when used at a concentration of 10 ?M.2 LY345899 is cytotoxic to SW620 and LoVo cells, an effect that can be reversed by the antioxidant N-acetyl-L-cysteine . In vivo, LY345899 (10 mg/kg) reduces tumor growth in a patient-derived xenograft (PDX) mouse model of colorectal cancer.
1.Gustafsson, R., Jemth, A.-S., Gustafsson, N.M.S., et al.Crystal structure of the emerging cancer target MTHFD2 in complex with a substrate-based inhibitorCancer Res.77(4)937-948(2017) 2.Ju, H.-Q., Lu, Y.-X., Chen, D.-L., et al.Modulation of redox homeostasis by inhibition of MTHFD2 in colorectal cancer: Mechanisms and therapeutic implicationsJ. Natl. Cancer Inst.111(6)584-596(2109)
| Cas No. | 10538-99-5 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(O)[C@@H](NC(C1=CC=C(N2C(N3C4=C(NC(N)=NC4=O)NCC3C2)=O)C=C1)=O)CCC(O)=O | ||
| 分子式 | C20H21N7O7 | 分子量 | 471.42 |
| 溶解度 | DMSO : 125 mg/mL (265.16 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1213 mL | 10.6063 mL | 21.2125 mL |
| 5 mM | 0.4243 mL | 2.1213 mL | 4.2425 mL |
| 10 mM | 0.2121 mL | 1.0606 mL | 2.1213 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。