LY2334737
(Synonyms: 2'-脱氧-2',2'-二氟-N-(1-氧代-2-丙基戊基)胞苷) 目录号 : GC17522
LY2334737 是一种核苷类似物，是吉西他滨的口服活性前药。
Cas No.:892128-60-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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LY2334737 is an oral prodrug of gemcitabine, the clinically efficacious anticancer agent [1].
LY2334737 has been shown the hydrolytic activity by carboxylesterase 2 (CES2). The Michaelis-Menten kinetic parameters are exhibited to be : Km of 43μM and Vmax of 40nmol/min/mg protein. In addition, LY2334737 has been found to be cytotoxic to cells in the NCl-60 panel with the EC50 values of 0.512±0.016μM, 0.402±0.018μM and 0.034±0.002μM for PC-GFP alone, HCT-116 mock transfectant and HCT-116 CES2 transfectant cell lines, respectively. Apart from these, the study result has been noted that parental SK-OV-3 cells were approximately 4-fold more sensitive to LY2334737 cytotoxicity than the SK-OV-3 knockdown with the EC50 values of 1.1μM and 4.5μM, respectively [1].
References:
[1] Pratt SE1, Durland-Busbice S, Shepard RL, Heinz-Taheny K, Iversen PW, Dantzig AH. Human carboxylesterase-2 hydrolyzes the prodrug of gemcitabine (LY2334737) and confers prodrug sensitivity to cancer cells. Clin Cancer Res. 2013 Mar 1;19(5):1159-68.
| Cas No. | 892128-60-8 | SDF | |
| 别名 | 2'-脱氧-2',2'-二氟-N-(1-氧代-2-丙基戊基)胞苷 | ||
| 化学名 | N-[1-[(2R,4R,5R)-3,3-difluoro-4-hydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-2-oxopyrimidin-4-yl]-2-propylpentanamide | ||
| Canonical SMILES | CCCC(CCC)C(=O)NC1=NC(=O)N(C=C1)C2C(C(C(O2)CO)O)(F)F | ||
| 分子式 | C17H25F2N3O5 | 分子量 | 389.39 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 100 mg/mL (256.81 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5681 mL | 12.8406 mL | 25.6812 mL |
| 5 mM | 0.5136 mL | 2.5681 mL | 5.1362 mL |
| 10 mM | 0.2568 mL | 1.2841 mL | 2.5681 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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