LY3295668 (AK-01)
(Synonyms: AK-01) 目录号 : GC33057
LY3295668 (AK-01) is a potent, orally active and specific inhibitor of Aurora A kinase with Ki of 0.8 nM and 1038 nM for AURKA and AURKB, respectively.
Cas No.:1919888-06-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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LY3295668 (AK-01) is a potent, orally active and specific inhibitor of Aurora A kinase with Ki of 0.8 nM and 1038 nM for AURKA and AURKB, respectively.
LY3295668, an AURKA inhibitor with over 1,000-fold selectivity versus AURKB, is distinguished by minimal toxicity to bone marrow cells at concentrations active against RB1mut cancer cells.[1]
LY3295668 leads to durable regression of RB1mut tumor xenografts at exposures that are well tolerated in rodents. Genetic suppression screens identifi ed enforcers of the spindle-assembly checkpoint (SAC) as essential for LY3295668 cytotoxicity in RB1-defi cient cancers and suggest a model in which a primed SAC creates a unique dependency on AURKA for mitotic exit and survival.[1]
[1] Xueqian Gong, et al. Cancer Discov. 2019 Feb;9(2):248-263.
| Cas No. | 1919888-06-4 | SDF | |
| 别名 | AK-01 | ||
| Canonical SMILES | O=C([C@@]1(CC2=NC(NC3=NNC(C)=C3)=CC=C2F)C[C@@H](C)N(CC4=CC=CC(Cl)=C4F)CC1)O | ||
| 分子式 | C24H26ClF2N5O2 | 分子量 | 489.95 |
| 溶解度 | DMSO : 150 mg/mL (306.15 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.041 mL | 10.2051 mL | 20.4102 mL |
| 5 mM | 0.4082 mL | 2.041 mL | 4.082 mL |
| 10 mM | 0.2041 mL | 1.0205 mL | 2.041 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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