LY518674
(Synonyms: 2-[4-[3-[2,5-二氢-1-[(4-甲基苯基)甲基]-5-氧代-1H-1,2,4-T噻唑-3-基]丙基]苯氧基]-2-甲基-丙酸,LY-674) 目录号 : GC39399LY518674 是高效、选择性的 PPARα 拮抗剂,对人 human PPARα 作用的 EC50 值为 42 nM。LY518674 能降低甘油三酸酯,增加 HDL-C,可用于治疗动脉粥样硬化。
Cas No.:425671-29-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
LY518674 is a potent, selective PPARα antagonist, with an EC50 of 42 nM for human PPARα. LY518674 reduces triglycerides in and increased HDL-C and is used for the treatment of atherosclerosis[1][2][3].
[1]. Bravo Y, et al. Identification of the first potent, selective and bioavailable PPARα antagonist. Bioorg Med Chem Lett. 2014 May 15;24(10):2267-72. [2]. Nissen SE, et al. Effects of a potent and selective PPAR-alpha agonist in patients with atherogenic dyslipidemia or hypercholesterolemia: two randomized controlled trials. JAMA. 2007 Mar 28;297(12):1362-73. [3]. Khera AV, et al. Potent peroxisome proliferator-activated receptor-α agonist treatment increases cholesterol efflux capacity in humans with the metabolic syndrome. Eur Heart J. 2015 Nov 14;36(43):3020-2.
Cas No. | 425671-29-0 | SDF | |
别名 | 2-[4-[3-[2,5-二氢-1-[(4-甲基苯基)甲基]-5-氧代-1H-1,2,4-T噻唑-3-基]丙基]苯氧基]-2-甲基-丙酸,LY-674 | ||
Canonical SMILES | CC(C)(OC1=CC=C(CCCC2=NC(N(CC3=CC=C(C)C=C3)N2)=O)C=C1)C(O)=O | ||
分子式 | C23H27N3O4 | 分子量 | 409.48 |
溶解度 | DMSO: 250 mg/mL (610.53 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.4421 mL | 12.2106 mL | 24.4212 mL |
5 mM | 0.4884 mL | 2.4421 mL | 4.8842 mL |
10 mM | 0.2442 mL | 1.2211 mL | 2.4421 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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