Lys-CoA TFA
目录号 : GC68405Lys-CoA TFA 是一种选择性 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂 (IC50=50-500 nM)。Lys-CoA TFA 对 p300 的选择性是 PCAF 的 100 多倍 (IC50=200 μM)。Lys-CoA TFA 抑制 p300-HAT 活性依赖的转录激活。
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Lys-CoA TFA is a selective p300 histone acetyltransferase (HAT) inhibitor (IC50=50-500 nM). Lys-CoA TFA displays >100-fold selectivity for p300 over PCAF (IC50=200 μM). Lys-CoA TFA inhibits p300 HAT activity-dependent transcriptional activation[1][2].
Lys-CoA TFA (0.1 and 1 mM; 60 hours) induces a senescent phenotype in human normal melanocytes[3].
Cell Proliferation Assay[3]
| Cell Line: | Normal human melanocytes |
| Concentration: | 0.1 and 1 mM |
| Incubation Time: | 60 hours |
| Result: | Almost completely abolished proliferation, induced high levels of SA-β-Gal, and inhibited cyclin E expression in a dose-dependent manner. |
[1]. Cebrat M, et al. Synthesis and analysis of potential prodrugs of coenzyme A analogues for the inhibition of the histone acetyltransferase p300. Bioorg Med Chem. 2003;11(15):3307-3313.
[2]. Lau OD, et al. HATs off: selective synthetic inhibitors of the histone acetyltransferases p300 and PCAF. Mol Cell. 2000;5(3):589-595.
| Cas No. | SDF | Download SDF | |
| 分子式 | C33H54F3N10O21P3S | 分子量 | 1108.82 |
| 溶解度 | H2O : 70 mg/mL (63.13 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C, away from moisture |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 0.9019 mL | 4.5093 mL | 9.0186 mL |
| 5 mM | 0.1804 mL | 0.9019 mL | 1.8037 mL |
| 10 mM | 0.0902 mL | 0.4509 mL | 0.9019 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet