Lys-(Des-Arg9, Leu8)-Bradykinin (trifluoroacetate salt)
(Synonyms: Des-Arg10,Leu9-Kallidin, Des-Arg10,Leu9-KD, LysLeu8Des-Arg9-BK, LysLeu8Des-Arg9-Bradykinin) 目录号 : GC49916
A bradykinin B1 receptor antagonist
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
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Lys-(Des-Arg9, Leu8)-Bradykinin is a bradykinin B1 receptor antagonist (Ki = 0.43 nM for the rabbit aorta receptor).1 It is selective for the bradykinin B1 over the B2 receptor (Ki = >10 µM for the rabbit ileum receptor).2 Lys-(Des-Arg9, Leu8)-Bradykinin inhibits contractions induced by the bradykinin B1 receptor agonist Des-Arg9-bradykinin in isolated rabbit aortic rings (pA2 = 8.54).3 Intraperitoneal administration of Lys-(Des-Arg9, Leu8)-bradykinin (5 mg/kg per day for three days) reduces increases in paw edema in a rat model of arthritis induced by peptidoglycan-polysaccharide (PGPS).4
1.MacNeil, T., Bierilo, K.K., Menke, J.G., et al.Cloning and pharmacological characterization of a rabbit bradykinin B1 receptorBiochim. Biophys. Acta1264(2)223-228(1995) 2.Meini, S., Cucchi, P., Catalani, C., et al.Radioligand binding characterization of the bradykinin B2 receptor in the rabbit and pig ileal smooth muscleEur. J. Pharmacol.635(1-3)34-39(2010) 3.Drapeau, G., Audet, R., Levesque, L., et al.Development and in vivo evaluation of metabolically resistant antagonists of B1 receptors for kininsJ. Pharmacol. Exp. Ther.266(1)192-199(1993) 4.Blais, C., Jr., Couture, R., Drapeau, G., et al.Involvement of endogenous kinins in the pathogenesis of peptidoglycan-induced arthritis in the Lewis ratArthritis Rheum.40(7)1327-1333(1997)
| Cas No. | SDF | Download SDF | |
| 别名 | Des-Arg10,Leu9-Kallidin, Des-Arg10,Leu9-KD, LysLeu8Des-Arg9-BK, LysLeu8Des-Arg9-Bradykinin | ||
| Canonical SMILES | N[C@@H](CCCCN)C(N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(N1[C@H](C(N2[C@H](C(NCC(N[C@H](C(N[C@@H](CO)C(N3[C@H](C(N[C@@H](CC(C)C)C(O)=O)=O)CCC3)=O)=O)CC4=CC=CC=C4)=O)=O)CCC2)=O)CCC1)=O)=O.OC(C(F)(F)F)=O | ||
| 分子式 | C47H75N13O11 • XCF3COOH | 分子量 | 998.2 |
| 溶解度 | DMF: 1 mg/ml,DMSO: 3 mg/ml,PBS (pH 7.2): 10 mg/ml | 储存条件 | -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0018 mL | 5.009 mL | 10.018 mL |
| 5 mM | 0.2004 mL | 1.0018 mL | 2.0036 mL |
| 10 mM | 0.1002 mL | 0.5009 mL | 1.0018 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。