MA-0204
目录号 : GC19450
MA-0204 是一种有效的、高选择性和可口服的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ) 调节剂，对人类、小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。
Cas No.:2095128-17-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50%
- COA (Certificate Of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
MA-0204 is a potent, highly selective PPARδ modulator with EC50s of 0.4, 7.9 and 10 nM for human, mouse and rat PPARδ, respectively. Potential treatment for Duchene Muscular Dystrophy (DMD) [1].
MA-0204 is >10,000-fold selective for activation of PPARδ over PPARα and PPARγ receptors. It has EC50s of 6,990 nM and more than 100,000 nM for human PPARα and PPARγ, respectively. MA-0204 exhibits high protein binding to mouse plasma, good permeability and low potential for efflux. C[1].MA-0204 (1.2-12 nM) improves fatty acid oxidation in DMD patient muscle myoblasts mice[1].MA-0204 (0.04-40 nM) engages target gene expression in DMD patient muscle myoblasts[1].
PPARδ (30, 100 mg/kg) increases target gene transcription in the muscle[1].
[1]. Lagu B, et al. Selective PPARδ Modulators Improve Mitochondrial Function: Potential Treatment for Duchenne Muscular Dystrophy (DMD). ACS Med Chem Lett. 2018 Jul 31;9(9):935-940.
| Cas No. | 2095128-17-7 | SDF | |
| Canonical SMILES | O=C(C[C@@H](CCCOC1=CC=CC=C1CN2C(C)=CN=C2C3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F)C)O | ||
| 分子式 | C25H27F3N2O4 | 分子量 | 476.49 |
| 溶解度 | DMSO : 43.33 mg/mL (90.94 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0987 mL | 10.4934 mL | 20.9868 mL |
| 5 mM | 0.4197 mL | 2.0987 mL | 4.1974 mL |
| 10 mM | 0.2099 mL | 1.0493 mL | 2.0987 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。