MAGL-IN-4
目录号 : GC63055
MAGL-IN-4 是一种口服有效，选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。MAGL-IN-4 可以穿透血脑屏障 (BBB)。MAGL-IN-4 主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 水平来增强内源性大麻素信号。
Cas No.:2135785-20-3
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MAGL-IN-4 is an orally active, selective and reversible monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor with an IC50 of 6.2 nM. MAGL-IN-4 can penetrate the blood-brain barrier (BBB). MAGL-IN-4 enhances endocannabinoid signaling mostly by the increase in the level of 2-AG via selective MAGL inhibition in the brain[1].
MAGL-IN-4 (compound 4f) shows a high LLE (5.9), a logD of 2.3 for MAGL[1]. MAGL-IN-4 exhibits no inhibition toward the closely related serine hydrolases (FAAH and ABHD6; all IC50>10000 nM). MAGL-IN-4 has no significant binding potentials to cannabinoid receptors (CB1: 19% and CB2: 5% at 10 μM), and low hERG liability (14.4% inh. at 10 μM, manual patch clamp, without BSA)[1].
MAGL-IN-4 (compound 4f; 0.1-10 mg/kg; oral; single dose) results in a significant elevation in the level of 2-AG and reduction in that of arachidonic acid (AA) from 0.3 mg/kg in C57BL/6J mice[1].
[1]. Shuhei Ikeda, et al. Design and Synthesis of Novel Spiro Derivatives as Potent and Reversible Monoacylglycerol Lipase (MAGL) Inhibitors: Bioisosteric Transformation from 3-Oxo-3,4-dihydro-2 H-benzo[ b][1,4]oxazin-6-yl Moiety. J Med Chem. 2021 Aug 12;64(15):11014-11044.
| Cas No. | 2135785-20-3 | SDF | |
| 分子式 | C18H21ClN2O4 | 分子量 | 364.82 |
| 溶解度 | DMSO : 100 mg/mL (274.11 mM; Need ultrasonic) | 储存条件 | |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7411 mL | 13.7054 mL | 27.4108 mL |
| 5 mM | 0.5482 mL | 2.7411 mL | 5.4822 mL |
| 10 mM | 0.2741 mL | 1.3705 mL | 2.7411 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
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