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Margetuximab

目录号 : GC68304

Margetuximab (MGAH22) 是一种嵌合抗 HER2 单克隆抗体,具有优化的 Fc 结构域,EC50 为 39.33 ng/mL。Margetuximab 可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌研究。

Margetuximab Chemical Structure

Cas No.:1350624-75-7

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Description

Margetuximab (MGAH22) is a chimeric anti-HER2 monoclonal antibody optimized Fc domain, with an EC50 value of 39.33 ng/mL. Margetuximab can be used for researching metastatic HER2-positive breast cancer[1].

Margetuximab (MGAH22) enhances the antibody-dependent cell-mediated cytotoxicity activity of effector cells expressing the CD16A-158F variant[1].

Cell Proliferation Assay

Cell Line: JIMT-1, MCF-7, ZR-75-1, SKBR-3, HT-29, SW750 and N87[1]
Concentration: 0.001-1000 ng/mL
Incubation Time: 6 days
Result: Enhances the antibody-dependent cell-mediated cytotoxicity activity of effector cells expressing the CD16A-158F variant.

Margetuximab (2-4 mg/kg; IP 5 or 6 times at weekly) can firstly and significantly reduces the tumor size at day 30 - 37 in mice model[1].
Margetuximab (15-150 mg/kg; IV; 6 weekly) exhibits well tolerated in cynomolgus monkeys, decreases NK cells by an average of 51%, and induces IL-6 release[1].
Margetuximab (50 mg/kg; IV; single dosage) exhibits favorable safety profile[1].
Pharmacokinetic Parameters of Margetuximab in cynomolgus monkeys[1].

Male, IV (50 mg/kg) Female, IV (50 mg/kg)
Cmax (mg/mL)1.62 ± 0.101.70 ± 0.14
AUC0-¥ (mg.hour/mL)294.1 ± 53.2314.2 ± 31.3
T1/2β (days)9.3 ± 1.89.7 ± 1.1
Clearance (mL/hour)0.43 ± 0.070.40 ± 0.04
VSS (mL)132 ± 2127 ± 8

[1]. Nordstrom JL, et al. Anti-tumor activity and toxicokinetics analysis of MGAH22, an anti-HER2 monoclonal antibody with enhanced Fcγ receptor binding properties. Breast Cancer Res. 2011;13(6):R123. doi:10.1186/bcr3069

化学性质

Cas No. 1350624-75-7 SDF Download SDF
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% DMSO % % Tween 80 % saline
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