Mavoglurant (AFQ056)
(Synonyms: (3AR,4S,7AR)-八氢-4-羟基-4-[2-(3-甲基苯基)乙炔基]-1H-吲哚-1-羧酸甲酯,AFQ056) 目录号 : GC30778
Mavoglurant (AFQ056) (AFQ056) 是一种有效的、选择性的、非竞争性的、具有口服活性的 mGluR5 拮抗剂，IC50 为 30 nM。
Cas No.:543906-09-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Mavoglurant is a structurally novel, non-competitive mGlu5 receptor antagonist, has an IC50 of 30 nM in a functional assay with human mGluR5.IC50 value: 30 nMTarget: mGluR5in vitro: Mavoglurant is a selective non-competitive antagonist which showed efficacy in the treatment of L-dopa induced dyskinesias in Parkinson's disease and Fragile X mental retardation in proof of principle studies. Mavoglurant is selective over the other mGluR subtypes, iGluRs and a panel of 238 CNS relevant receptors, transporter or enzymes. [1]In vivo: Mavoglurant shows an improved pharmacokinetic profile in rat and efficacy in the stress-induced hyperthermia test in mice as compared to the prototypic mGluR5 antagonist MPEP.[1]
[1]. Vranesic I, et al. AFQ056/mavoglurant, a novel clinically effective mGluR5 antagonist: identification, SAR and pharmacological characterization. Bioorg Med Chem. 2014 Nov 1;22(21):5790-5803.
| Cas No. | 543906-09-8 | SDF | |
| 别名 | (3AR,4S,7AR)-八氢-4-羟基-4-[2-(3-甲基苯基)乙炔基]-1H-吲哚-1-羧酸甲酯,AFQ056 | ||
| Canonical SMILES | CC1=CC(C#C[C@]2(O)CCC[C@]3([H])[C@@]2([H])CCN3C(OC)=O)=CC=C1 | ||
| 分子式 | C19H23NO3 | 分子量 | 313.39 |
| 溶解度 | DMSO : ≥ 47 mg/mL (149.97 mM) | 储存条件 | Store at -20°C |
| General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限：-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度，请将管子加热至37℃，然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
||
| Shipping Condition | 评估样品解决方案：配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸：配备RT，或根据请求配备蓝冰。 | ||
| 制备储备液 | |||
 |
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.1909 mL | 15.9546 mL | 31.9091 mL |
| 5 mM | 0.6382 mL | 3.1909 mL | 6.3818 mL |
| 10 mM | 0.3191 mL | 1.5955 mL | 3.1909 mL |
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL saline，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。
Quality Control & SDS
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