MDL 800
目录号 : GC52188An allosteric SIRT6 activator
Cas No.:2275619-53-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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MDL 800 is an allosteric activator of sirtuin 6 (SIRT6).1 It selectively activates SIRT6 deacetylase activity over SIRT1-5 and -7 and histone deacetylase 1 (HDAC1) and HDAC2-11 deacetylase activity in cell-free assays at 100 µM. It induces histone deacetylation (IC50 = 23.3 µM) in, and reduces proliferation of, BEL-7405 hepatocellular carcinoma (HCC) cells (EC50 = 90.4 µM). MDL 800 (0.1-5 µM) inhibits TNF-α release induced by oxygen and glucose deprivation (OGD) in primary mouse microglia.2 In vivo, MDL 800 (50, 100, and 150 mg/kg) reduces tumor weight and volume in a BEL-7405 HCC mouse xenograft model.1
1.Huang, Z., Zhao, J., Deng, W., et al.Identification of a cellularly active SIRT6 allosteric activatorNat. Chem. Biol.14(12)1118-1126(2018) 2.He, T., Shang, J., Gao, C., et al.A novel SIRT6 activator ameliorates neuroinflammation and ischemic brain injury via EZH2/FOXC1 axisActa Pharm. Sin. B11(3)708-726(2021)
Cas No. | 2275619-53-7 | SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | CC1=C(NS(C2=C(C(OC)=O)C=C(NS(C3=CC(Cl)=CC(Cl)=C3)(=O)=O)C=C2)(=O)=O)C=C(Br)C(F)=C1 | ||
分子式 | C21H16BrCl2FN2O6S2 | 分子量 | 626.3 |
溶解度 | DMF: 10 ma/ml; 100mg/ml in DMSO | 储存条件 | Store at -20°C |
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.5967 mL | 7.9834 mL | 15.9668 mL |
5 mM | 0.3193 mL | 1.5967 mL | 3.1934 mL |
10 mM | 0.1597 mL | 0.7983 mL | 1.5967 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。