Melflufen hydrochloride
(Synonyms: Melphalan flufenamide hydrochloride) 目录号 : GC60242Melflufen(Melphalanflufenamide)hydrochloride,Melphalan的一种二肽前体药物,是一种烷基化剂。Melflufenhydrochloride对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufenhydrochloride对骨髓瘤细胞DNA不可逆损伤及细胞毒作用。
Cas No.:380449-54-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride, a dipeptide prodrug of Melphalan, is an alkylating agent. Melflufen hydrochloride shows antitumor activity against multiple myeloma (MM) cells and inhibits angiogenesis. Melflufen hydrochloride induces irreversible DNA damage and cytotoxicity in MM cells[1][2].
Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride (0.5-10 μM; 24 hours) decreases viability of MM.1S, INA-6, RPMI-8226, MM.1R, Dox-40, ARP-1, and ANBL-6 cells in a concentration-dependent manner[1].Melflufen hydrochloride induces apoptosis in MM.1S cells[1]. Cell Viability Assay[1] Cell Line: Multiple myeloma cells: MM.1S, INA-6, RPMI-8226, MM.1R, Dox-40, ARP-1, ANBL-6 cells
Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride (3 mg/kg; i.v.; twice-weekly for two weeks) shows anti-MM activity in xenograft mouse model[1]. Animal Model: CB-17 SCID mice (human plasmacytoma MM.1S xenograft mouse model)[1]
[1]. Chauhan D, et al. In vitro and in vivo antitumor activity of a novel alkylating agent, melphalan-flufenamide, against multiple myeloma cells. Clin Cancer Res. 2013;19(11):3019-3031. [2]. Ray A, et al. A novel alkylating agent Melflufen induces irreversible DNA damage and cytotoxicity in multiple myeloma cells. Br J Haematol. 2016;174(3):397-409.
Cas No. | 380449-54-7 | SDF | |
别名 | Melphalan flufenamide hydrochloride | ||
Canonical SMILES | O=C(OCC)[C@H](CC1=CC=C(F)C=C1)NC([C@H](CC2=CC=C(N(CCCl)CCCl)C=C2)N)=O.[H]Cl | ||
分子式 | C24H31Cl3FN3O3 | 分子量 | 534.88 |
溶解度 | 储存条件 | ||
General tips | 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。 为了提高溶解度,请将管子加热至37℃,然后在超声波浴中震荡一段时间。 |
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Shipping Condition | 评估样品解决方案:配备蓝冰进行发货。所有其他可用尺寸:配备RT,或根据请求配备蓝冰。 |
制备储备液 | |||
1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.8696 mL | 9.3479 mL | 18.6958 mL |
5 mM | 0.3739 mL | 1.8696 mL | 3.7392 mL |
10 mM | 0.187 mL | 0.9348 mL | 1.8696 mL |
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系GLPBIO为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % saline | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL saline,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
3. 以上所有助溶剂都可在 GlpBio 网站选购。